01
定义
药物代谢是通过生物转化将药物转变成极性分子,再通过正常系统排泄至体外的过程,生物转化是药物在体内发生的化学结构的变化。
02
代谢反应的类型
(1)第Ⅰ相生物转化(官能团转化)
体内的酶对药物分子进行氧化、还原、水解、羟基化等反应,在药物分子上引入或使药物分子暴露出极性基团,如羟基、羧基、巯基、氨基等。
(2)第Ⅱ相生物转化(结合反应)
酶催化第Ⅰ相产生的极性基团与体内的内源性物质(eg:葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸或谷胱甘肽)共价结合,生成极性大、易溶于水的络合物,使药物有利于从尿和胆汁中排泄。
6个常见的结合反应:葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸、谷胱甘肽、甲基化、乙酰化。
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