代谢性酸中毒

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二甲双胍缓释片一天吃几次格列美脲与格列齐 [复制链接]

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根据最新调查数据,我国糖尿病患病率为11.2%。近40年来,中国2型糖尿病的患病率逐年增长,从年的0.67%,到年的9.7%、年的10.4%,一直到最新的11.2%。

2型糖尿病作为慢性病,患者需要治疗很长时间,治疗方式多种多样,其中常用的为药物治疗,所以合理选用降糖药物尤其重要。其中,二甲双胍、格列齐特和格列美脲均为常用的降糖药物。

目前市售的二甲双胍包括片剂、肠溶片、胶囊剂及缓释片剂,不同剂型的药物有哪些不同呢?患者应该怎样正确服用二甲双胍缓释片呢?格列齐特和格列美脲在何时服用效果更佳呢?

一、二甲双胍

1.双胍类药物的作用机制

双胍类药物为胰岛素增敏剂,其主要是作用于HbA1c,可减少肝糖异生与肝糖输出,降低脂肪酸氧化率,在无氧糖代谢方面具有显著的效果。有效减少和阻止肠道对葡萄糖的吸收。

研究显示,双胍类药物比较适用于肥胖或超重患者,不仅能实现降糖作用,且单独应用不会引起低血糖现象。全球糖尿病防治指南中指出,2型糖尿病患者初始治疗药物,首选二甲双胍。因为二甲双胍片对于肥胖的2型糖尿病患者效果更为确切,可显著降低血糖和糖化血红蛋白水平。但是可能发生乳酸性酸中毒这种比较严重的不良反应。

2.二甲双胍不同剂型的区别

①二甲双胍普通片剂

二甲双胍普通片的优点是剂量准确、保存时间长、价格便宜,需要每天服用3次。进入消化道之后,绝大多数会被食管和胃溶解、吸收。普通片有作用时间的峰值,用于控制餐后血糖效果比较好。

普通片在胃内立即溶解后,高浓度的药物会粘附在消化道黏膜上引起刺激,服用后可能会出现恶心、呕吐等不良反应。遇到这种情况,可以改为进餐前马上服药或者餐中服药。

②二甲双胍肠溶片

二甲双胍肠溶片与普通片剂相比,其生物利用度增大,胃肠道的刺激作用减小,与普通片一样,二甲双胍肠溶片也需每日服用3次,可以在餐前半小时给药。

但是要注意的是,二甲双胍肠溶片是通过肠溶衣包裹药物,药片到达肠道后肠溶衣溶解,随后释放药物,如果将二甲双胍肠溶片掰开,会使药物在胃中释放,失去它的肠溶性。所以在服用时不得掰开。

③二甲双胍缓释片

二甲双胍缓释片就是缓慢受控释放有效药物成分。药物服用以后释放速度要比普通片慢,有效避免了药物进入肠胃后迅速崩解释放后,因药物浓度过高导致的肠胃不适,可以长时间保持血药浓度,控制时间更长更稳定。缓释片药效持久稳定,服用简便,胃肠反应小,每日服用1次就够了。使用缓释片应整片服用,不能掰开,掰开会破坏药物的结构。

3.如何选择不同剂型的二甲双胍来治疗2型糖尿病?

需要参考个人身体状况、饮食生活习惯、喜好等情况。一般而言,普通片经济实惠,但需多次服药,对于工作忙碌、不方便带药、容易忘记服药时间的患者来说,建议选择每天服用1次的二甲双胍缓释片。对于反复使用普通片导致胃肠道出现不良反应者,可考虑二甲双胍肠溶片和二甲双胍缓释片。

二、格列美脲与格列齐特

1.格列美脲与格列齐特的作用机制

格列齐特和格列美脲均为磺脲类口服降糖药。磺脲类药物主要通过刺激胰岛β细胞分泌胰岛素达到降低血糖的效果。其刺激β细胞分泌胰岛素的分子机制主要依赖KATP通道的途径。

磺脲类药物与β细胞膜上的磺脲类药物受体(SUR)特异性结合后导致ATP敏感的K+(KATP)通道关闭,细胞内K+外流受阻而浓度升高,引发Ca2+内流,Ca2+在细胞内升高,胰岛素分泌颗粒的囊泡在Ca2+的刺激作用下完成胞吐,从而实现促进胰岛素分泌的作用。

因此,磺脲类药物主要适用于存在一定胰岛β细胞功能的2型糖尿病患者。格列齐特缓释片和格列美脲片均为长效制剂,给药1次/天,能维持稳定的血药浓度,达到降糖效果。它是2型糖尿病患者早期药物治疗非常有效的药物,可直接口服。

有研究显示,磺脲类药物可以降低糖化血红蛋白,但是用药后产生的不良反应较多,主要表现为恶心、呕吐、低血糖,可能导致患者依从性变差。

目前常用的磺脲类药物包括格列齐特、格列美脲、格列喹酮以及格列苯脲等。研究显示,磺脲类药物初始治疗2型糖尿病可从小剂量开始给药,后续根据血糖调整用药剂量,以达到最佳效果,但是在应用过程中必须注意观察不良反应的发生。

2.不同剂型的格列齐特

①格列齐特片

仅用于成人。服用剂量应根据患者具体病情、生活习惯等多种因素来制定,一般年龄小于65岁的患者,推荐初始剂量为80mg。如需增加剂量则以每次1片来递增。但应注意需增加剂量时至少在原来剂量服用14天后,根据需要逐渐增加。标准剂量为每日2次,每次2片。

对于年龄大于65岁的患者:初始剂量为每天1次,每次半片。可根据患者病情及血糖监测情况逐渐增加剂量,但也要保证至少14天的间隔时间,且在此期间要严格监测血糖。

服用其它口服降低血糖药的患者:如果患者服用其他降糖药物,但效果不明显,可以用格列齐特片来代替。但需注意被代替降糖药物的半衰期,如果是半衰期较长的药物,则应该注意发生低血糖的风险,因格列齐特可能与其发生共同的降血糖作用。

②格列齐特缓释片/胶囊

与普通片剂相比,格列齐特缓释片/胶囊每日服用1次即可,且较普通片剂,胃肠道刺激作用减轻,剂量减少,不良反应相对减少。治疗剂量为30至mg(即1至4片)。应于早餐时吞服,不得掰开或嚼碎。如发生漏服,不得通过增加第二日服药剂量来纠正漏服。与所有降血糖药一样,服药期间需定期监测血糖,通过检测情况来调整剂量。

初始剂量为每日30mg。后可根据血糖监测水平来调整剂量,剂量可逐次增至每日60mg、90mg或mg。每次增加剂量间隔时间至少1个月。若服用某个剂量治疗2周血糖仍无下降的患者,建议此时即可増加剂量。但要注意最大剂量不得超过每日mg。

如患者使用格列齐特片效果不明显,可用格列齐特缓释片/胶囊来代替:一片格列齐特80mg相当于格列齐特缓释片/胶囊30mg一片。替代时,必须进行血糖监测,并根据血糖检测情况进行剂量调整。

如患者使用其他降血糖药物效果不明显,也可用格列齐特缓释片/胶囊来代替:但需注意被代替降糖药物的半衰期,如果是半衰期较长的药物,则应该注意发生低血糖的风险,因格列齐特可能与其发生共同的降血糖作用。

一般换用格列齐特缓释片/胶囊时无需过渡期,应以30mg为起始剂量。但需根据血糖监测情况进行剂量调整。在换用格列齐特缓释片/胶囊时,建议初始治疗剂量每日30mg,然后根据血糖监测情况逐渐调整剂量。

3.格列美脲

格列美脲片的使用剂量必须通过进行血糖监测来进行调整。如果发生如漏服,不得在第二次服用时增加剂量来纠正。如果发生影响较大的漏服错误,必须由医生和病人双方讨论并同意,再进行服用,此时需严密监测血糖及尿糖。

起始剂量为每日1mg格列美脲片。如需增加剂量,建议每次增加剂量间隔时间至少为1-2个星期,剂量可逐渐调整至每日2mg、3mg、4mg、6mg。格列美脲片应在早餐前马上服用,如果没时间吃早餐,则应该在第一次正餐前立即服用。服药后切不可忘记用餐。

总结

二甲双胍为双胍类药物,可抑制餐后胰岛素分泌,降低胰岛素抵抗,增强胰岛素敏感性,进而改善血糖水平;还可改善组织对葡萄糖的利用率,抑制糖原异生及分解,进而起到降糖作用。

格列齐特/格列美脲为磺脲类降糖药,有效结合胰岛β细胞中的受体,促进胰岛素的分泌,进而调节血糖,同时抑制肝糖原分解,并促进肌肉组织利用葡萄糖,从而降低血糖水平。

从以上内容不难得出结论:二甲双胍缓释片每日服用1次就可以,但要注意不能掰开服用;格列齐特普通片剂应每日服用2次,格列美脲与格列齐特缓释片/胶囊应于早餐前服用1次,如果没时间吃早餐,可在第一次正餐前服用,但应注意如果发生漏服现象,切不可在下次服用时增加剂量,但一定不要在服药后忘记吃饭,否则会引起低血糖症状,严重者可危及生命。

总之,随着我国糖尿病患者的逐渐增加,降糖药物的使用也逐渐增多,正确合理的使用各种降糖药物,不仅可以使患者提高生存质量、延长生命周期,还可以降低医疗成本,避免造成医疗资源的浪费。

虽然药物治疗是目前治疗糖尿病的重要手段,但是要提醒广大糖尿病患者,并不仅仅是遵照医嘱吃药就可以控制血糖、改善症状,还需要有良好的心态,健康的生活方式,时刻保持愉悦的心情,戒烟忌酒,适量运动(如跑步、爬山、爬楼梯、游泳、广场舞、健身操等),最重要的还要饮食规律。

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